索马鲁肽侧链

索马鲁肽侧链，即索马鲁肽的原料部分，是合成降血糖类药物索马鲁肽的关键组成部分。以下是对它的更多介绍：

一、基本信息

CAS号：1118767-15-9

英文名：Semaglutide intermediate

中文名：索马鲁肽侧链

分子式：C47H82N4O15（另有资料显示为C43H79N3O13，可能是不同阶段的化合物或表述差异）

分子量：943.17（另有资料显示为846.1，同样可能是不同化合物的数据）

外观性状：白色至类黄色固体或液体/半固体/块状/混沌液体（具体形态可能因制备方法和处理条件而异）

二、化学性质

密度：1.15±0.1 g/cm³（Predicted）

酸度系数(pKa)：14.18±0.46（Predicted）

三、用途

索马鲁肽侧链主要用于合成降血糖类药物索马鲁肽。索马鲁肽是一种长效GLP-1受体激动药，是一种强有力的、持久的皮下注射类抗糖尿病药物。它于2017年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，是继多种其他GLP-1RA药物之后，全球第七个获批的此类药物。索马鲁肽通过在内源GLP-1的序列结构上进行改变，并通过在肽链骨架上修饰脂肪酸侧链与人白蛋白结合来延长血浆半衰期，从而提高其治疗效果。

四、合成方法

索马鲁肽侧链的合成属于医药化工领域，其合成方法多样。以下介绍两种常见的合成方法：

固相合成法：采用十四烷二酸为原料，通过缩合、还原、开环、Boc单保护等步骤合成中间体十八烷二酸单叔丁酯。随后，以该中间体为原料，通过缩合反应合成索马鲁肽侧链。此方法收率高、纯度高、杂质少，且反应条件简单，原料易得，成本低。

液相合成法：主要是N保护L-组氨酸与N-羟基琥珀酰亚胺反应，得活性酯与2-氨基异丁酸，之后与N,O-双三甲基硅基乙酰胺反应所得TMS衍生物。反应所得产物脱保护即得索马鲁肽侧链化合物。该方法简化了操作步骤，提高了偶联的反应活性和效率，有利于索马鲁肽的大规模生产。

五、应用前景

索马鲁肽作为一种新型的胰岛素替代药物，其侧链结构对其药理作用具有重要的影响。通过对索马鲁肽侧链的适当修饰，可以进一步提升其生物活性和稳定性，为代谢性疾病的防治提供更好的选择。因此，索马鲁肽侧链的研究和开发具有重要的科学意义和临床应用价值。

六、注意事项

索马鲁肽侧链的储存条件通常为-20°C，并需保持惰性气体环境，以确保其稳定性和活性。在使用索马鲁肽侧链进行药物合成时，应严格遵守相关操作规程和安全规范，确保生产过程的安全和有效性。

综上所述，索马鲁肽侧链是合成降血糖类药物索马鲁肽的关键原料，其合成方法多样且技术成熟。随着对索马鲁肽及其侧链研究的不断深入，其在糖尿病等代谢性疾病治疗中的应用前景将更加广阔。‍